マウスに対する発がん用量(0.1%、0.03%)の血中濃度(AUC)からみたヒトの安全濃度と、
0.1%プロトピック軟膏をヒトに平均用量(4.6〜2.0g/日)使用時の平均血中濃度との比較
投与1週目 投与12カ月 投与24カ月
   
A.マウスAUC 0.1%軟膏 421 646 275 522
   (ng・h/mL) 0.03%軟膏 163 196 97 148 94 45
B.ヒト許容AUC 0.1%軟膏 16.8 25.8 11.0 20.9
  (ng・h/mL)(A/25) 0.03%軟膏 6.5 7.8 3.9 5.9 3.8 1.8
C.ヒト許容血中濃度  0.1%軟膏 0.70 1.08 0.46 0.87
 (ng/mL)(B/24時間) 0.03%軟膏 0.27 0.33 0.16 0.25 0.16 0.08
               
  3日目 1週目 2週後 6カ月後 1年後  
D.ヒト、常用量使用時 使用量(g/日) 4.6 4.6 4.1 2.0 2.1
  血中濃度(ng/mL) 0.1%軟膏 1.85 0.72 0.56 0.30 0.38
  0.03%軟膏            
               
人3日-マウス1週 人1週-マウス1週 人1年-マウス12月
 
E. D/C 人0.1/マウス0.1 2.6 1.7 1.0 0.7 0.8 0.4
  人0.1/マウス0.03 6.8 5.7 2.7 2.2 2.4 1.5
 0.1%プロトピック軟膏をヒトに平均用量(4.6〜2.0g/日)使用した時の平均血中濃度の方が、
 マウスに対する発がん用量(0.1%、0.03%)の血中濃度(AUC)からみたヒトの安全濃度より高い
 これは、マウス0..03%群を基準にすればもちろん、0.1%群を基準としても、人で発がんの危険が
 十分にあり得ることを示している。
 太字は、一般的タクロリムス血中濃度測定限界未満の濃度